綠色中獸藥主要有效成分和藥理作用研究簡述
一、生物堿類化合物
生物堿類化合物是一類存在于生物體內的含氮有機化合物。一般均具有堿性,能與各種酸結合成鹽,如存在于莨菪中的東茛菪堿、苦參中的苦參堿等。游離的生物堿大多不溶或難溶于水,能溶于乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚和苯等有機溶劑;生物堿鹽尤其是無機酸鹽和小分子有機酸鹽則易溶于水及乙醇,不溶或難溶于常見的有機溶劑。
生物堿主要分布于植物界,存在于100多個科屬中。含有生物堿的常見中藥有:麻黃、黃連、附子、漢防己、延胡索、洋金花、顛茄、莨菪、苦參、貝母、三顆針、北豆根等。大多數(shù)生物堿以有機酸鹽形式存在,如檸檬酸鹽、草酸鹽、酒石酸鹽等;少數(shù)以無機酸鹽形式存在,如鹽酸小檗堿、硫酸嗎啡等。此外,生物堿還有生物堿苷、N-氧化物等。
生物堿多具有顯著的生物活性和藥理作用。1、鎮(zhèn)痛作用。如延胡索乙素等。2、抗菌消炎。小檗堿、苦參堿、葛藤堿等。3、止咳平喘作用。如麻黃堿等。4、抗心律失常作用。如苦參堿、氧化苦參堿等。5、抗癌作用。喜樹堿、秋水仙堿、長春新堿、三尖杉堿、紫杉醇等。
二、黃酮類化合物
黃酮類化合物泛指具有兩個苯環(huán)通過中間三碳鏈相互聯(lián)結而成的一類化學成分。該類化合物多具有酚羥基,均顯示一定的酸性,如存在于黃芩中的黃芩素、黃芩苷等。游離黃酮易溶于甲醇,乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有機溶劑及稀堿溶液中黃酮苷類一般易溶于水、甲醇、乙醇、吡啶等極性溶劑。黃酮類化合物多數(shù)呈黃色或者淡黃色且分子中多含有酮基,廣泛存在于自然界的一大類化合物。在唇形科、玄參科、爵床科、苦苣苔科、薔薇科、蕓香科、豆科、杜鵑花科、菊科、姜科等高等植物中廣泛存在。黃酮類化合物具有顯著的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗氧化、抗腫瘤等藥理作用。
三、醌類化合物
醌類化合物是一類分子中具有醌式結構的化合物,多具酚羥基取代,顯示一定的酸性,如存在于蘆薈中的蘆薈苷、丹參中的隱丹參等。游離醒類多溶于乙醇、乙醚、苯、三氯甲烷等有機溶劑,微溶或難溶于水。結合成苷后極性增大,易溶于甲醇、乙醇中,在熱水中也可溶解。醌類化合物在蓼科、茜草科、紫草科、豆科、唇形科、鼠李科、百合科等藥用植物中分布非常廣泛。常見的含有類化合物的中藥有大黃、何首烏、虎杖、茜草、決明子、番瀉葉、鼠李、蘆薈、丹參、紫草等。醌類化合物多存在于植物的根、皮、葉及心材中,也可存在于莖、果實和種子中。
醌類化合物的生物活性十分顯著,如番瀉苷類化合物具有致瀉作用,大黃中的游離蒽醌類化合物具有抗菌作用,茜草素類化合物具有止血作用,丹參醌類具有擴張冠狀動脈的作用,紫草中的一些萘醌類色素具有抗菌、抗病毒及止血作用,還有一些醌類化合物具有驅絳蟲、解痙、利尿、利膽、鎮(zhèn)咳、平喘等作用。
四、香豆素類化合物
香豆素類化合物是一類具有芳香臭味的化合物的總稱,是中藥化學成分的一個重要類型。香豆素類化合物的基本骨架可視為由鄰羥基桂皮酸形成的內酯,在稀堿溶液中內酯環(huán)可水解開環(huán),生成能溶于水的順式鄰羥基桂皮酸鹽,加酸后又可環(huán)合為原來的內酯。重要的香豆素類化合物有茵陳中的濱蒿內酯、蛇床子中的蛇床子素等。游離香豆素易溶于甲醇、乙醇和乙醚,一般可溶于沸水。香豆素苷類易溶于水、甲醇、乙醇等。
香豆素類化合物廣泛分布于高等植物中,主要包括傘形科、蕓香科、菊科、豆科、茄科、瑞香科、蘭科、木樨科、五加科、藤黃科等,代表中藥有獨活、白芷、前胡、蛇床子、九里香、茵陳、補骨脂、秦皮、續(xù)隨子等。
香豆素類成分具有多方面的生物活性。秦皮中的香豆素是治療痢疾的有效成分,茵陳中的香豆素有解痙、利膽作用,蛇床子中的香豆素可用于殺蟲止癢,補骨脂中的呋喃香豆素類具有光敏活性,前胡中香豆素具有血管擴張作用。
五、木脂素類化合物
木脂素類化合物是由兩分子(少數(shù)為三分子或四分子)苯丙素衍物聚合而成的一類化合物,主要存在于植物的木部和樹脂中,如存在于多種中藥中的丁香脂素等。游離木脂素為親脂性,難溶于水,易溶于苯、三氯甲烷、乙醚、乙醇等,成苷后水溶性增大。木脂素類在自然界中分布較廣,具有多方面生物活性,如五味子酯甲具有保肝作用、鬼臼毒素類木脂素具有很強的抑制腫瘤細胞增值作用等。
六、萜類化合物
萜類化合物為一類由甲戊二羥酸衍生而成、基本碳架多具有2個或2個以上異戊二烯單位的化合物,萜類化合物分子式符合(C5H8)n通式的一類化合物,可根據(jù)分子結構中異戊二烯單位的數(shù)目進行分類,如單萜、倍半萜、二萜、三萜等。在中藥中分布極為廣泛,尤其在裸子植物及被子植物中分布更為普遍。重要的萜類化合物有存在于黃花嵩中的甘草中的甘草次酸等。游離萜類化合物親脂性較強,易溶于醇及親脂性有機溶劑,難溶于水;苷化后具有一定的親水性,能溶于熱水、甲醇、乙醇等極性溶劑。
萜類化合物具有多方面的生物活性,其中很多化合物是一些常用中藥的有效成分。如具有抗血小板聚集、擴張心腦血管等作用的芍藥苷銀杏內酯,具有保肝利膽、健胃、抗胃潰瘍等作用的齊墩果酸、甘草次酸、具有顯著抗瘧疾活性的青蒿素,具有抗上呼吸道感染作用的穿心蓮內酯等。
七、甾體皂苷類化合物
甾體皂昔類化合物是一類具有螺甾烷母核的甾體類化合物,其水溶液經(jīng)振搖后多能產生大量持久性泡沫,如存在于菝葜中的原葜皂苷和穿龍薯蕷中的薯蕷皂苷等。甾體皂苷類化合物一般可溶于水,易溶于熱水、稀醇,難溶于丙酮,難溶于石油醚、苯、乙醚等親脂性溶劑。甾體皂苷的水溶液多具有發(fā)泡性、溶血性及魚毒性。
甾體類化合物是廣泛存在于自然界中,包括植物甾醇、強心苷、甾體皂苷、膽汁酸、C21甾體化合物、昆蟲變態(tài)激素、蟾毒配基、醉茄內酯、甾體生物堿等類型。其中,甾體皂苷類化合物是甾體衍生物中一類重要的化合物,由螺甾烷類化合物與糖結合而成,其水溶液經(jīng)振搖后多能產生大量持久的泡沫,因與三萜皂苷性質相近而得名。甾體皂苷類主要分布在單子葉植物中,在雙子葉植物中分布較少,主要在百合科、玄參科、菝科、薯蕷科、石蒜科和龍舌蘭科,棕櫚科、茄科、豆科、姜科、延齡草科等植物中含量較高,常用中藥麥冬、薤白、重樓、百合、玉竹、知母、顛茄、薯蕷等富含甾體皂苷。此外,由多種海洋生物和動物體內亦分離到一系列結構特殊的甾體皂苷。 甾體皂苷類化合物生物活性顯著,特別是防治心腦血管疾病、抗腫瘤、降血糖和免疫調節(jié)等方面臨床應用效果理想,如黃山藥甾體總皂苷制成的地奧心血康膠囊對冠心病、心絞痛療效顯著,蒺藜總皂苷制劑心腦舒通對緩解心絞痛、改善心肌缺血有較好療效。
八、強心苷類化合物
強心苷類化合物是一類具有顯著強心作用的留體苷化合物,如存在于黃花夾竹桃中的黃夾苷甲等。強心苷一般可溶于水、醇、丙酮等極性溶劑微溶于乙酸乙酯、含醇三氯甲烷,幾乎不溶于乙醚、苯、石油醚等親脂性溶劑。
強心苷是自然界中主要分布于夾竹桃科、玄參科、蘿藦科、十字花科、百合科、毛茛科、衛(wèi)矛科等十幾個科的100余種藥用植物中。常見含有強心苷的中藥有毛花洋地黃、紫花洋地黃、黃花夾竹桃、毒毛旋花子、鈴蘭、海蔥、羊角拗等,動物中至今尚未發(fā)現(xiàn)強心苷類成分。中藥蟾酥中也含有具有強心作用的甾體化合物,但不屬于苷類,而屬于蟾毒配基的脂肪酸酯類。強心苷能加強心肌收縮性,減慢竇性頻率,影響心肌電生理特性,臨床上主要用于治療慢性心功能不全以及心房纖顫、心房撲動、陣發(fā)性心動過速等心臟疾病。強心苷有一定的細胞毒活性,并能興奮延髓催吐化學感受區(qū)而致惡心、嘔吐等胃腸道反應,能影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)產生眩暈、頭痛等癥,具有一定的毒性。
九、揮發(fā)油
揮發(fā)油又稱精油是存在于植物中的一類具有揮發(fā)性、可隨水蒸氣蒸餾、與水不相混溶的油狀液體的總稱,大多具有芳香氣味。所含化學成分較復雜,主要由萜類和芳香族化合物以及它們的衍生物等組成。揮發(fā)油常溫下多為無色或淡黃色的透明油狀液體,具芳味,在水中的溶解度極小,易溶于乙醚、苯、石油醚、乙醇等。
揮發(fā)油在中藥中分布十分廣泛,尤其在菊科、蕓香科、傘形科、唇形科、姜科、樟科、木蘭科、馬兜鈴科、敗醬科、胡椒科、桃金娘科、杜鵑花科、木犀科、瑞香科、檀香科、薔薇科的中藥中較多存在。含有豐富揮發(fā)油的常用中藥有蒼術、白術、木香、降香、吳茱萸、川芎、白芷、前胡、柴胡、當歸、薄荷、藿香、烏藥、肉桂、厚樸、辛夷、五味子、細辛、敗醬、生姜、砂仁、豆蔻、丁香等。揮發(fā)油大多具有顯著的生物活性,如薄荷油有清涼、驅風、消炎等作用,滿山紅油在止咳、平喘、祛痰方面作用顯著,莪術油具有抗腫瘤活性,當歸油、川芎油有活血鎮(zhèn)靜作用,樟腦油有強心作用,桂皮油、藁本油有抑制真菌作用,柴胡揮發(fā)油有顯著的退熱作用,丁香油有鎮(zhèn)痛作用,生姜油有鎮(zhèn)靜、催眠、解熱、抗驚厥和保肝作用。
十、多糖類化合物
多糖類化合物通常是由10個以上至上千個分子的單糖脫水面形成的高聚物,水解后能生成相應數(shù)目的單糖,如纖維素等。多糖已失去單糖的性質,大多不溶于水,有的即使溶于水,也只能生成膠體溶液。
糖類化合物是多羥基醛或多羥基酮及其衍生物、聚合物的總稱,根據(jù)其能否被水解和分子量的大小分為單糖,低聚糖和多聚糖。多聚糖即多糖,是由10個以上單糖通過糖苷鍵聚合而成的,通常是由幾百至幾千個單糖組成的高分子化合物,如淀粉、纖維素等。多糖是中藥中重要有效成分類型之一,具有顯著的生物活性,如香菇多糖、茯苓多糖、枸杞多糖具有抗腫瘤作用,黃芪多糖、人參多糖具有增強免疫功能作用,靈芝多糖、肉蓯蓉多糖、具有抗氧化作用,山藥多糖、半枝蓮多糖具有抗衰老作用等。
十一、鞣質類化合物
鞣質類化合物又稱單寧或鞣酸,是一類復雜的多元酚類化合物具有制皮革的作用,同時也多具有顯著的生物活性,如仙鶴草中的仙鶴草因等。鞣質類大多能溶于水、乙醇、丙酮、乙酸乙酯,不溶于乙醚、三氯甲烷、苯、石油醚等親脂性有機溶劑,可溶于乙醚和乙醇的混合溶液。
鞣質是指由沒食子酸及其聚合物的葡萄糖(及其他多元醇)酯、黃烷醇及其衍生物的聚合物以及兩者混合組成的復雜的多元酚類化合物,因具有鞣制皮革的作用而得名。目前已分離鑒定的鞣質化合物有600多種,是中藥有效成分研究十分活躍的研究領域。含有鞣質的中藥種類很多,如五倍子、大黃、地榆、仙鶴草、山茱萸、虎杖、老鸛草、麻黃等均含有大量的鞣質。鞣質類化合物具有多方面生物活性,主要有抗腫瘤、抗脂質過氧化、抑菌、抗病毒、抗過敏以及止血、止瀉等作用。
十二、其他
除上述化合物外,中藥中還含有一些其他類型的有效成分,如有機酸類、膽汁酸類、甾醇類、活性蛋白質與氨基酸類、昆蟲變態(tài)激素類以及一些有機硫化合物等。
