磺胺類藥物作為一類化學治療藥，自從1935年第一個磺胺類藥物一—百浪多息(prontosil)發現至今，已有70余年的歷史，先后合成的這類藥有8500多種，有醫療價值僅20多種。磺胺類具有抗菌譜廣、可內服，吸收較快，性質穩定，使用方便等優點，但同時也有抗菌作用較弱、不良反應較多、細菌易產生耐藥性、用量大和療程偏長等缺陷。在發現了甲氧芐啶和二甲氧芐啶等抗菌增效劑后，把磺胺藥和抗菌增效劑合用，使抗菌活性大大增強，因此，磺胺類藥仍為畜禽抗感染治療中的重要藥物之一。

1、磺胺類藥物抗菌機理，是通過抑制葉酸在菌體內的代謝而抑制細菌的生長繁殖。對該類藥敏感的細菌在生長繁殖過程中，不能直接從生長環境中利用外源葉酸，必須利用細菌體外的對氨基甲酸(PABA)，在菌體內二氫葉酸合成酶的參與下，與二氫喋啶一起合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸，作為輔酶參與嘌呤、嘧啶等其他物質一起合成核酸。本類藥物有與PABA相似的化學結構，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，從而阻礙敏感菌二會氫葉酸的合成而發揮抑菌作用。高等動物能直接利用外源性葉酸，故其代謝不受磺胺類藥物干擾。本類藥物具有相似的抗菌譜，屬廣譜慢效抑菌劑。

磺胺類藥物在使用過程中，因劑量和療程不足等原因，使細菌對此類藥易產生耐藥性，尤以葡萄球菌最易產生，大腸桿菌、鏈球菌等次之。細菌對一種磺胺藥產生耐藥性后，對其他的磺胺類藥也可產生不同程度的交叉耐藥性。

2、臨床上常用的磺酸類藥物分類。根據其吸收情況和應用部位可分為腸道易吸收、腸道難吸收及外用等三類。①腸道易吸收的磺胺藥，包括磺胺噻唑(ST)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺喹噁啉(SQ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺異惡唑(SIZ、磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺間甲氧嘧啶(SMM)、磺胺對甲氧密啶(SMD)等。②腸道難吸收的磺胺藥，包括磺胺咪(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)等。③外用磺胺藥，包括磺胺醋酰鈉(SA-Na)、磺胺嘧啶銀（燒傷寧，SD-Ag)等。

3、磺胺類藥物的不良反應。一般不太嚴重，主要表現為急性和慢性毒性兩類。

急性毒性。多發生于靜脈注射其鈉鹽時，速度過快或劑量過大。主要表現為神經興在奮、共濟失調、肌無力、嘔吐、昏迷、厭食和腹瀉等。牛、山羊還可見到視覺障礙、散瞳。雛雞中毒時出現大批死亡。犬可發生干性角膜結膜炎、骨髓抑制、過敏反應、視網膜炎和多發性關節炎。

慢性中毒。主要由于劑量偏大、用藥時間過長而引起。主要癥狀為：①泌尿系統損傷，出現結晶尿、血尿和蛋白尿等。②抑制胃腸道菌叢，導致消化系統障礙和草食動物的多發性腸炎，反芻獸內服磺胺可抑制網胃的正常溶纖維功能等。③造血機能破壞，出現溶血性貧血、凝血時間延長和毛細血管滲血，④幼畜或幼禽免疫系統抑制、免疫器官出血及萎縮。⑤家禽慢性中毒時，增重減慢，蛋雞產蛋率下降，蛋破損率和軟蛋率增加。

4、注意事項。為提高磺胺類藥物的臨床應用效果，減少不良反應的發生，使用本類藥物時應注意如下事項。(1)首次劑量加倍，并要有足夠的劑量和療程（一般應連用3～5天）。急性或嚴重感染時，為使血中藥物迅速達到有效濃度，宜選用本類藥物的鈉鹽性射，由于其堿性強，宜深層肌內注射或緩慢靜脈注射。

(2)磺胺類藥物在體內的代謝產物乙酰碳胺的溶解度低，易在泌尿道中折出結品。故用藥期間應給動物充分飲水，以增加尿量，促進排出，腎功能受損時，磺胺藥排泄緩慢，應慎用。幼畜、雜食或肉食動物使用磺胺藥時，應同時給予等量的碳酸氫鈉以堿化尿液，以提高磺胺藥或其代謝物的溶解度，利于排出體外。

(3)磺胺藥可引起腸道菌群失調，維生素B和維生素K的合成和吸收減少，長期服用宜補充相應的維生素。

(4)磺胺類藥與抗菌增效劑合用可使作用顯著增強，甚至從抑菌劑變為殺菌劑，故應合用。

5、磺胺類藥物主要有效成分——磺胺嘧啶

【藥理】藥效學。本品對大多數革蘭氏陽性菌和分革蘭氏陰性菌有效，對球蟲、弓形體等原蟲也有效，屬廣譜抑菌劑。本品適用于各種動物敏感菌所致的全身感染，臨床上常與甲氧芐啶聯合，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宮內膜炎、腹膜炎、雞白痢、禽霍亂等疾病的治療；對畜禽球蟲、弓形體病、雞住白細胞蟲病等均有效。

藥動學。本品內服易吸收，生物利用度因動物種類不同而有差異，一般順序為：禽>犬>豬>馬>羊>牛。藥物吸收后可分布于動物全身組織和體液中，以血液、肝、腎含量較高，神經、肌肉及脂防中的含量較低。SD在犬的表觀分布容積為1.02L/kg。本品在血中的溶解度比其他體液為高，血藥濃度易達到有效水平，且藥物與血漿蛋白結合率低（牛24%，犬17%，家禽16%)，易通過血腦屏障，故易進人腦脊液中，并能達到較高的藥物濃度（可達血中濃度的50%～80%)。

磺胺密啶主要在肝臟進行代謝，最常見的代謝方式是對位氨基的乙酰化。不同種類動物乙酰化程度不同，其順序是：牛>兔>綿羊>馬、貓>犬>禽。藥物發生乙酰化后失去抗菌活性，但保持其原有毒性。游離磺胺嘧啶在體內維持的時間越長，乙酰化率也越高。其次的代謝方式是羥基化作用，也可與葡萄糖苷酸結合。在反芻動物體內的氧化作用是其代謝的重要途徑，例如SD在山羊體內被氧化成2磺胺-4-羥基嘧啶而失去活性。SD在不同動物體內的半衰期差異較大，犬為9.84小時，馬為5.41小時，黃牛為2.57小時，水牛為2.35小時，雞為5.53小時，綿羊為5.55小時，奶山羊為1.82小時，豬為2.38小時，SD主嬰以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸結合物的形式經腎臟排泄，排泄較緩慢，且大部分經腎小球濾過，小部分由腎小管分泌。當腎功能損害時，藥物的半意期延長。也有少量SD經乳汁、消化液及其他分泌液排泄。

【藥物相互作用】①磺胺密啶與二氨基密啶類（抗菌增效劑）合用，可產生協同作用。②某些含對氨基苯甲酰基的藥物如普魯卡因、丁卡因等在體內可生成PABΛ，醇母片中含有細菌代謝所需要的PBΛ，可降低本藥作用，因此不宜合用。③與噻嗪類或速保等利尿劑同用，可加重腎毒性。

【不良反應】①磺胺或其代謝物可在尿液中產生沉淀，在高劑量和長期給藥時更易產生結晶，引起結晶尿，血尿成腎小管堵塞。②SD在犬的主要不良反應包括：干性角膜結膜炎、嘔吐、食欲不振、腹瀉、發熱、蕁麻結、多發性關節炎等。長期治療還可能引起甲狀腺機能減退。貓多表現為食欲不振、白細胞減少和貧血。馬靜脈注射可引起暫時性麻痹，內服可能產生腹瀉。③磺胺注射液為強堿性溶液，肌內注射對組織有強刺激性。④其他參見磺胺類概述的有關部分。

【注意】(1)易在泌尿道中析出結晶，應給患者大量飲水。大劑量、長期應用時宜同時給予等量的碳酸氫鈉。(2)腎功能受損時，排泄緩慢，應慎用。(3)可引起腸道菌群失調，長期用藥可引起雄生素B和維生素K的合成和吸收減少，宜補充相應的推生素。(4)在家畜出現過敏反應時，立即停藥并給予對癥治療。

6、磺胺類藥物產品推介

(1)、復方磺胺間甲氧嘧啶鈉溶液

[主要成分] 磺胺間甲氧嘧啶鈉、甲氧芐啶

[性    狀] 本品為無色至微黃色液體。

[藥理作用] 磺胺類抗菌藥。磺胺間甲氧嘧啶通過抑制葉酸的合成而抑制細菌的繁殖，對大多數革蘭氏陽性菌和陰性菌都有較強抑制作用。

內服吸收良好，血中濃度高，乙酰化率低，且乙酰化物在尿中溶解度大，不易發生結晶尿。

[作用與用途] 磺胺類抗菌藥。用于治療雞由敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染，也可用于治療雞球蟲病、雞住白細胞蟲病。

[用法與用量] 以本品計。混飲：每1L水，雞1ml。連用3～5日。

[不良反應] 長期或大劑量使用可發生磺胺藥中毒癥狀，增重減慢，蛋雞產蛋率下降。

[注意事項] 長期使用可損害腎臟，建議與等量碳酸氫鈉同服。

[休 藥 期] 28日。

[規    格] 100ml：磺胺間甲氧嘧啶鈉10g+甲氧芐啶2g

[包    裝] 100ml/瓶×60瓶/箱

[貯    藏] 遮光，密閉保存。

[有 效 期] 2年。

(2)、泰滅凈——復方磺胺間甲氧嘧啶預混劑

[主要成分] 磺胺間甲氧嘧啶、甲氧芐啶

[性    狀] 本品為白色或類白色粉末。

[藥理作用] 磺胺類抗菌藥。磺胺間甲氧嘧啶通過競爭二氫葉酸合成酶抑制二氫葉酸的合成；甲氧芐啶通過抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸。磺胺間甲氧嘧啶與甲氧芐啶合用，可以雙重阻斷葉酸的代謝，產生協同抗菌作用。磺胺間甲氧嘧啶內服吸收良好，血中濃度高，乙酰化率低，且乙酰化物在尿中溶解度大，不易發生結晶尿。

[作用與用途] 磺胺類抗菌藥。用于敏感菌所引起的呼吸道、胃腸道、泌尿道感染及球蟲病、豬弓形蟲病、雞住白細胞蟲病等。

[用法與用量] 以本品計。混飼：每1000kg飼料，畜、禽 2～2.5kg。

[不良反應] 長期或大量使用可損害腎臟和神經系統，影響增重，并可能發生磺胺藥中毒。

[注意事項] (1) 蛋雞產蛋期禁用。(2) 連續用藥不宜超過1周。

(3)長期使用應同服碳酸氫鈉以堿化尿液。

[休 藥 期] 28日。

[規    格] 100g：磺胺間甲氧嘧啶10g+甲氧芐啶2g

[包    裝] 500g/包×20包/箱

[貯    藏] 遮光，密閉，在干燥處保存。

[有 效 期] 2年。

(3)、球快靈——復方磺胺二甲嘧啶鈉可溶性粉

[主要成分] 磺胺二甲嘧啶鈉、甲氧芐啶。

[性    狀] 本品為白色粉末。

[藥理作用] 磺胺類抗菌藥。磺胺二甲嘧啶通過競爭二氫葉酸合成酶抑制二氫葉酸的合成，最終使核酸合成受阻，導致細菌生長繁殖被阻止。甲氧芐啶通過抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而妨礙菌體核酸合成。磺胺二甲嘧啶與甲氧芐啶合用，可以雙重阻斷葉酸的代謝，產生協同抗菌作用。

[作用與用途] 磺胺類抗菌藥。用于治療雞由大腸埃希菌引起的感染。

[用法與用量] 以本品計。混飲：每1L水，雞5g。連用3～5日。

[不良反應] 長期使用可損害腎臟和神經系統，影響增重，并可能發生磺胺藥中毒。

[注意事項] （1）蛋雞產蛋期禁用。（2）連續用藥不宜超過1周。

[休 藥 期] 雞10日。

[規    格] 100g：磺胺二甲嘧啶鈉10g+甲氧芐啶2g

[包    裝] 250g/包×40包/箱

[貯    藏] 遮光，密封，在干燥處保存。

[有 效 期] 2年。

(4)、三治球蟲粉——磺胺氯吡嗪鈉可溶性粉

[主要成分] 磺胺氯吡嗪鈉

[性    狀] 本品為淡黃色粉末。

[藥理作用] 本品為磺胺類抗球蟲藥，作用峰期是球蟲第二代裂殖體，對第一代裂殖體也有一定作用。本品抗菌作用較強，對禽巴氏桿菌病、傷寒亦有效。本品不影響宿主對球蟲產生免疫力。本品內服后在消化道迅速吸收，3～4小時血藥濃度達峰值，并很快經腎臟排出。

[作用與用途] 抗球蟲藥。用于羊、雞、兔球蟲病。

[用法與用量] 以本品計。混飲：每1L水肉雞、火雞1g。連用3日。混飼：每1000kg飼料肉雞、火雞2000g，連用3日；兔2000g，連用5~10日。內服：每1kg體重，羊1.2ml（配成10%水溶液），連用3～5日。

[不良反應] 按規定的用法用量使用尚未見不良反應。

[注意事項] （1）蛋雞產蛋期禁用。（2）飲水給藥連續飲用不得超過5日。

（3）不得在飼料中添加長期使用。

[休 藥 期]火雞4日，肉雞1日，羊、兔28日。

[規    格] 30%

[包    裝] 100g/包×10包/罐×8罐/箱。

[貯    藏] 遮光，密閉保存。

[有 效 期] 2年。