林可胺類、多肽類和地美硝唑抗病原藥物的規范使用指導
●林可胺類是從鏈霉菌發酵液中提取的一類抗生素,雖然與大環內酯類和泰妙菌素在結構上有很大差別,但具有許多共同的特性,這些共性包括:具有高脂溶性的堿性化合物,能夠從腸道很好吸收,在動物體內分布廣泛,對細胞屏障穿透力強,有共同的藥動學特征。它們的作用部位都是細菌核糖體上的50S亞基,由于存在競爭作用位點,合用時可能產生拮抗作用。本類抗生素對茶蘭氏陽性菌和支原體有較強抗菌活性,對厭氧菌也有一定作用,但對大多數需氧革蘭氏陰性菌不敏感。如本公司10%鹽酸林可霉素可溶性粉以及復方制劑鹽酸大觀-林可霉素可溶性粉等。
●多肽類抗生素是一類具有多肽結構的化學物質。獸醫臨床及動物生產中常用的藥物包括桿菌肽、黏茵素、維吉尼霉素、恩拉霉素和那西肽等。如本公司10%硫酸黏菌素可溶性粉等。
●其他抗原蟲藥,如如本公司20%地美硝唑預混劑(可溶于水)等。
一、鹽酸林可霉素及其制劑
1、藥理
藥效學。抗菌譜與大環內酯類相似,主要抗革蘭氏陽性菌,對支原體的作用與紅霉素相似而比其他大環內酯類稍弱。對葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌作用較強,但不及青霉素類和頭孢菌素類;對厭氧菌如破傷風俊菌和產氣莢膜芽孢桿菌有抑制作用:對豬疾疾密螺旋體和弓形體也有一定作用。對需氧革蘭氏陰性菌耐藥。本品為抑菌劑,但高濃度時對高度敏感菌有殺菌作用,葡萄球菌對本品可緩慢產生耐藥性,與同類的抗生素有完全交叉耐藥性,與紅霉索之間有部分交叉耐藥性。
本品主要用于治療革蘭氏陽性菌和支原體感染,用作飼料添加劑時,可促進肉雞和育膽豬生長,提高飼料利用率。
藥動學。動物內服吸收迅速但不完全,豬內服的生物利用度為20%~50%。大多數動物內服1小時達峰濃度,肌內注射吸收較慢,2~4小時達峰濃度。本品有較大的表觀分布容積,動物的范圍為1~1.3L/kg。廣泛分布到各種體液、組織(包括骨骼),其中以肝、腎的濃度最高,組織藥物濃度比血清高數倍。可進人胎盤,但不易透過血腦屏障,炎癥時藥物在腦脊液中也達不到有效濃度。可分布到乳,乳中濃度與血漿相同。部分藥物在肝臟代謝,藥物原形及其代謝物經膽汁、尿液和乳汁排出,尿液中有20%仍有抗菌活性。糞中排出可延遲數日,故對腸道敏感微生物有抑制作用。馬、黃牛、水牛和豬肌內注射本品的半衰期分別為8.1、4.1、9.3和6.8小時。
2、藥物相互作用 ①與大觀霉素合用有協同作用。與慶大霉素等合用時,對葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌有協同作用。②與氨基糖苷類和多肽類抗生素合用,可能增強對神經肌肉接頭的阻滯作用。與紅霉素合用,有拮抗作用,因作用部位相同,且紅霉素對細菌核糖體50S亞基的親和力比本品強。③不宜與抑制腸道蠕動的止瀉藥合用,因可使腸內毒素延遲排出,導致腹污加劇和時間延長。不宜與含白陶土的止瀉藥同時內服,因白雨土可使林可霉素的吸收減少90%以上,④與卡那霉素、新生霉素混合可產生配伍禁忌。
3、不良反應 ①能引起馬、兔和其他草食動物嚴重的或致死性腹瀉。②具有神經肌肉阻斷作用。
4、鹽酸林可霉素可溶性粉臨床應用
[主要成分] 鹽酸林可霉素
[性 狀] 本品為白色或類白色粉末。
[藥理作用] 林可胺類抗生素。林可霉素屬林可胺類,對革蘭氏陽性菌,如葡萄
球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌作用較強,對厭氧菌如破傷風梭菌、產氣莢膜芽
孢桿菌有抑制作用;對支原體的作用較弱。對豬痢疾密螺旋體和弓形體也有一
定作用。革蘭氏陰性需氧菌通常不敏感。動物內服吸收迅速但不完全,豬內
服的生物利用度為20% ~ 50%。部分藥物在肝臟代謝,藥物原形及其代謝物經膽
汁、尿液和乳汁排出。
[作用與用途] 林可胺類抗生素。用于治療豬和雞的革蘭氏陽性菌感染,如豬痢
疾,雞壞死性腸炎等,亦可用于豬和雞的支原體感染。
[用法與用量] 以本品計。混飲:每1L水,豬0.4 ~0.7g,連用7日;雞1.5g,
連用5 ~10日。
[不良反應] 本品具有神經肌肉阻斷作用。
[注意事項] ⑴ 蛋雞產蛋期禁用。⑵ 對本品過敏或已感染念珠菌的動物禁用。
[休 藥 期] 豬、雞5日。
[規 格] 10%
[包 裝] 100g/包×100包/箱。
[貯 藏] 密封,在干燥處保存。
[批準文號] 獸藥字190206081
[有 效 期] 2年。
二、硫酸黏菌素及其制劑
1、藥理
藥效學。黏菌素是一種堿性陽離子表面活性劑,通過與細菌細胞膜內的磷脂相互作用,滲入細菌細胞膜內,破壞其結構,進而引起膜通透性發生變化,導致細菌死亡,產生殺菌作用。
本品對需氧菌、大腸桿菌、嗜血桿菌、克雷伯氏菌、巴氏桿菌、銅綠假單胞菌、沙門氏菌和志賀氏菌等革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用,對黏菌索敏感的細菌很少產生耐藥性。變形桿菌和大多數沙雷氏菌不受黏菌素影響。革蘭氏陽性菌通常不收感。與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥性,但與其他抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
主要用于治療革蘭氏陰性桿菌引起的腸道感染,外用治療燒傷和外傷引起的銅綠假單胞菌感染。作飼料藥物添加劑,有促生長作用。
藥動學。內服給藥幾乎不吸收,但非胃腸道給藥吸收迅速,進入體內的藥物可迅速分布進入心,肺、肝、腎和骨骼肌,但不易進入腦脊髓、胸腔、關節腔和感染病灶。主要經腎排泄。
2、藥物相互作用 ①與桿菌肽鋅1:5配合有協同作用。②與肌松藥和氨基糖苷類等神經肌肉阻滯劑合用可能引起肌無力和呼吸暫停。③與螯合劑(EDTA)和陽離子清潔劑對銅綠假單胞菌有協同作用,常聯合用于局部感染的治療。④與能損傷腎功能的藥物合用。可增強其腎毒性。
3、不良反應。黏菌素類在內服或局部給藥時動物能很好耐受,全身應用可引起腎毒性、神經毒性和神經肌肉阻斷效應,黏菌素的毒性比多黏菌素B小。一般不作注射給藥。
4、硫酸黏菌素可溶性粉臨床應用
[主要成分] 黏菌素
[性 狀] 本品為白色或類白色粉末。
[藥理作用]
藥效學。黏菌素屬多肽類抗菌藥,是一種堿性陽離子表面活性劑,通過與細菌細胞膜內的磷脂相互作用,滲入細菌細胞膜內,破壞其結構,進而引起膜通透性發生變化,導致細菌死亡,產生殺菌作用。
本品對需氧菌、大腸桿菌、嗜血桿菌、克雷伯氏菌、巴氏桿菌、銅綠假單胞菌、沙門氏菌、志賀氏菌等革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用。革蘭氏陽性菌通常不敏感。與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥,但與其他抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
藥動學。經口給藥幾乎不吸收,但非胃腸道給藥吸收迅速。進入體內的藥物可迅速分布進入心、肺、肝、腎和骨骼肌,但不易進入腦脊髓、胸腔、關節腔和感染病灶。主要經腎排泄。
[藥物相互作用] (1) 與肌松藥和氨基糖苷類等神經肌肉阻滯劑合用可能引起肌無力和呼吸暫停。(2)與螯合劑(EDTA)和陽離子清潔劑對銅綠假單胞菌有協同作用,常聯合用于局部感染的治療。
[作用與用途] 多肽類抗生素。主要用于治療豬、雞革蘭氏陰性菌所致的腸道感染。
[用法與用量] 以本品計。混飲:每1L水,豬0.4~2g,雞0.2~0.6g;混飼:豬,每1kg飼料,豬0.4~0.8g。
[不良反應] 按規定的用法用量使用尚未見不良反應。
[注意事項] (1)蛋雞產蛋期禁用。
(2)連續使用不宜超過一周。
[休 藥 期] 豬、雞7日。
[規 格] 100g:10g(3億單位)
[包 裝] 100g/包×100包/箱。
[貯 藏] 遮光,密閉,在干燥處保存。
[批準文號] 獸藥字190202758
[有 效 期]2年。
三、地美硝唑預混劑的臨床應用
20%地美硝唑預混劑
[主要成分] 地美硝唑
[性 狀] 本品為白色或類白色粉末。
[藥理作用] 地美硝唑屬于抗原蟲藥,具有廣譜抗菌和抗原蟲作用。不僅能抗厭氧菌、大腸弧菌、鏈球菌、葡萄球菌和密螺旋體,且能抗組織滴蟲、纖毛蟲、阿米巴原蟲等。
[作用與用途] 抗原蟲藥。用于豬密螺旋體性痢疾和禽組織滴蟲病。
[用法與用量] 以本品計。混飼:每1000kg飼料,豬1000-2500g,雞400-2500g。
[不良反應] 雞對本品較為敏感,大劑量可引起平衡失調,肝腎功能損傷。
[注意事項] (1)不能與其他抗組織滴蟲藥聯合使用。(2) 連續用藥雞不得超過10日。(3) 蛋雞產蛋期禁用;
[休 藥 期] 豬、雞28日。
[規 格] 20%
[包 裝] 100g/包×100包/箱。
[貯 藏] 遮光,密封,在干燥處保存。
[批準文號] 獸藥字190201143
[有 效 期] 2年。
