喹諾酮類藥物是人工合成的具有4-喹諾酮環(huán)基本結構的靜止期殺菌性抗菌藥物。本類的第一個品種萘啶酸于1962年問世。二十世記80年代以來，本類藥物發(fā)展迅速，已成為獸醫(yī)臨床最常用的一類抗菌藥物，在感染性疾病的治療中發(fā)揮了非常重要的作用。

獸用喹諾酮類藥物按問世先后及抗菌性能分為三代。第一代的抗菌話性弱，抗菌譜窄，僅對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌、變形桿菌等有效，內服吸收差，易產生耐藥性，毒副作用較大，代表性品種為萘啶酸、惡喹酸。第二代的抗菌譜擴大，對大部分革蘭氏陰性菌包括銅綠假單胞菌和部分革蘭氏陽性菌具有較強抗菌活性，對支原體也有一定作用，代表性品種為吡哌酸、氟甲喹。第三代是在4-喹諾酮環(huán)的6-位引入氯原子，在7-位 連以哌嗪基、甲基嗪嗪基或乙基哌嗪基，通常稱為氟喹諾酮類藥物。第三代的抗菌譜進一步擴大，抗菌活性也進一步提高，對革蘭氏陰性菌包括銅綠假單胞菌、革蘭氏陽性菌包括葡萄球菌、鏈球菌等均具有較強抗菌活性，對支原體、胸膜肺炎放線桿菌也有良好作用，吸收程度明是改善，提高了全身的抗菌效果。

獸醫(yī)臨床使用的氟喹諾酮類藥物動物專用品種有思諾沙星、沙拉沙星，達氟沙星和二氟沙星，國外還有奧比沙星、馬波沙星、依巴沙星、倍氟沙星和普多沙星等也相繼上市。喹諾酮類藥物可廣泛用于小動物、禽類，家畜，治療細菌、支原體引起的消化、呼吸，泌尿、生殖等系統(tǒng)和皮膚軟組織的感染性疾病。沙拉沙星也可用于水生動物敏感菌感染性疾病。

喹諾酮類藥物在藥理學，毒理學上有以下共同特征：①抗菌話性強，其作用機理是作用于細菌的DNA螺旋酶（也稱拓撲異構酶Ⅱ），使細菌DNA不能形成超螺裝，染色體受損，從而產生殺菌作用。②本類的第一、第二代品種僅對革蘭氏陰性菌有效，第三代氟喹諾酮類藥物為廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌和支原體等均有效。③由于本類藥物的作用機理不同于其他抗菌藥，因而與大多數抗菌藥之間無交義耐藥現象，對耐慶大霉素的銅綠假單胞菌、耐甲氧苯青霉素的金黃色葡萄球菌、耐泰樂菌素的支原體及對耐磺胺藥/甲氧芐啶耐藥的銅菌等均有效。(4)毒性較小，治療劑量無致畸或致突變作用，臨床使用安全。但是，本類藥物廣泛應用后，耐藥問題十分突出，尤其是大腸桿、沙門氏菌和金黃色葡萄球菌。據研究發(fā)現禽使用恩諾沙星后，耐藥的空腸彎曲桿菌增加，使人感染耐藥彎曲桿菌的病例增加，造成了一定的公共衛(wèi)生問題。

●恩諾沙星

一、藥理

藥效學。本品是動物專用的殺菌性廣譜抗菌藥物。對大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯氏桿菌、布魯氏菌，巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、丹毒桿菌、變形桿菌、黏質沙雷氏菌、化膿性棒狀桿菌、敗血波特氏菌、金黃色葡萄球菌、支原體和衣原體等均有良好作用，對銅綠假單胞菌和鏈球菌的作用較弱，對厭氧菌作用微弱。本品對大多數菌株的MIC均低于1ug/ml。對敏感菌有明是的坑菌后效應(PAE)。本品的抗菌機制是作用于細菌細胞的DNA旋轉酶，干擾細菌DNA的復制、轉錄和修復重組，細菌不能正常生長繁殖而死亡。其作用有明顯的濃度依賴性，血藥濃度大于8倍MIC時可發(fā)揮最佳治療效果。

本品適用于牛、豬、禽、犬、貓和水生動物的敏感細菌及支原體所致的消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、整泌尿系統(tǒng)及皮膚軟組織的各種感染。主要用于支原體病、巴氏桿菌病、大腸桿菌病、沙門氏菌病和鏈球菌病等。

藥動學。大多數動物內服本品能很好吸收，犬內服的生物利用度約80%，為環(huán)丙沙星的2倍，內限后15分鐘可達峰濃度的50%，1小時內達峰值。胃內食物可延遲藥物吸收速率，但不影響吸收數量。內服的生物利用度，綿羊為65%～75%，雞為62.2%～84%，豬和未反芻犢牛為80%～100%，反芻動物低于10%。肌內注射吸收迅速而完全，生物利用度豬為91,9%，奶牛為82%，路駝為92%。在動物體內廣泛分布，能很好進入組織、體液（包括骨酪和前列腺），除了腦脊液的濃度只有血清濃度的6%～10%外，幾乎所有組織的藥物濃度均高于血漿，能在白細胞蓄積達血漿濃度的140倍。表觀分布容積，犬為3～4L/kg、牛為1.5L/kg、綿羊為0.4L/kg。血漿蛋白結合率，犬為27%。肝臟代謝主要是脫去7-哌嗪環(huán)的乙基生成環(huán)丙沙星，其次為氧化及葡萄糖醛酸結合。循環(huán)中的10%～40%恩諾沙星在大多數動物包括犬、豬、成年馬、牛、駒、豬、龜、蛇體內被代謝為環(huán)丙沙星，但在蜥蜴體內很少代謝為環(huán)丙沙星。消除主要通過腎臟（以腎小管分部和腎小球濾過）排出，15%～50%以原形從尿中排出。半衰期在不同種屬動物和不同給藥途徑有較大差異，靜脈注射本品的半衰期牛為1.7～2.3小時，馬為4.4小時，豬為3.5小時，雞為5.3～10.3小時，犬為2.4小時，肌內注射本品的半衰期奶牛為5.9小時，馬為9.9小時，綿羊為1.5～4.5小時，豬為4.6小時；內服本品的半衰期豬為6.9小時，犬為3.7～5.8小時，貓為6小時，雞為9.1～14.2小時。

二、藥物相互作用  ①本品與氨基糖苷類或廣譜青霉素類合用，有協(xié)同作用。②Ca^2＋、Mg^2＋、Fe^3＋和Al^3＋等重金屬離子可與本品發(fā)生螯合，影響吸收。③與茶堿，咖啡因合用時，由于蛋白結合率收變，血漿蛋白結合率降低，血中茶堿、咖啡因的濃度異常升高，其至出現茶堿中毒癥狀。①本品有抑制肝藥酶作用，可使主要在肝臟中代謝的藥物的清除率降低，血藥濃度升高。

三、不良反應。本品毒性較小，臨床使用安全。其主要不良反應有①使幼齡的動物軟骨發(fā)生變性，影響骨骼發(fā)育并引起跛行及疼痛。②消化系統(tǒng)的反應有嘔吐、食欲不振。腹瀉等。③皮膚反應有紅斑、瘙癢、蕁麻疹及光敏反應等。(4)犬、貓偶見過敏反應、共濟失調，癲癇發(fā)作。

四、廣州白云山寶神恩諾沙星制劑

1、10%恩諾沙星可溶性粉

【性狀】本品為白色或淡黃色粉末。

【適應證】用于雞細菌性疾病和支原休感染。

【用法與用量】以恩諾沙星計。混飲：每1L水，雞25～75mg，一日2次，連用3～5日。

【注意】(1)本品不適用于8周齡前的犬。(2)對中樞系統(tǒng)有潛在的興奮作用，誘導癲癇發(fā)作，患癲癇的犬慎用。(3)肉食動物及腎功能不良患畜慎用，可偶發(fā)結晶尿。(4)本品耐藥菌株呈增多趨勢，不應在亞治療劑量下長期使用。(5)產蛋雞禁用。

【休藥期】雞8日。

2、10%恩諾沙星溶液

【性狀】本品為幾乎無色至淡黃色的澄明液體。

【適應證】用于雞細菌性疾病和支原休感染。

【用法與用量】以恩諾沙星計。混飲：每1L水，雞50～75mg，一日2次，連用3～5日。

【注意】產蛋雞禁用。

【休藥期】禽8日。

●鹽酸沙拉沙星

一、藥理

藥效學。本品為動物專用氟喹諾酮類藥物藥物，抗菌譜和作用機理與恩諾沙星相似，抗菌活性略低于恩諾沙星。對魚的殺鮭產氣單胞菌、殺鮭弧菌、鰻弧菌等也有效。

本品主要用于豬、雞的敏感細菌及支原體所致的各種感染性疾病。常用于豬、雞的大腸桿菌病、沙門氏菌病、支原體病和葡萄球菌感染等。也用于魚敏感菌感染性疾利。

藥動學。本品混飼或內服，吸收緩慢且生物利用度低，混飲或注射，吸收迅速且生物利用度較高。體內分布廣泛，組織中藥物濃度常超過血藥濃度，主要以原形從腎排泄，豬肌內注射的生物利用度87%，內服生物利用度僅52%。大馬哈魚內服后，吸收緩慢，血藥達蜂時間12～14小時，生物利用度僅3%～7%。

二、藥物相互作用。參見恩諾沙星。

①本品與氨基糖苷類或廣譜青霉素類合用，有協(xié)同作用。②Ca^2＋、Mg^2＋、Fe^3＋和Al^3＋等重金屬離子可與本品發(fā)生螯合，影響吸收。③與茶堿，咖啡因合用時，由于蛋白結合率收變，血漿蛋白結合率降低，血中茶堿、咖啡因的濃度異常升高，其至出現茶堿中毒癥狀。(4)本品有抑制肝藥酶作用，可使主要在肝臟中代謝的藥物的清除率降低，血藥濃度升高。

三、不良反應。參見恩諾沙星。本品毒性較小，臨床使用安全。其主要不良反應有①使幼齡的動物軟骨發(fā)生變性，影響骨骼發(fā)育并引起跛行及疼痛。②消化系統(tǒng)的反應有嘔吐、食欲不振。腹瀉等。③皮膚反應有紅斑、瘙癢、蕁麻疹及光敏反應等。(4)犬、貓偶見過敏反應、共濟失調，癲癇發(fā)作。

四、廣州白云山寶神沙拉沙星制劑

1、5%鹽酸沙拉沙星可溶性粉

【性狀】本品為白色成淡黃色粉末。

【適應證】用于雞細菌性和支原體感染性疾病，如雞的大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病、支原體病和葡萄球菌感染等。

【用法與用量】以拉沙星計。混飲：有1L水，雞25～50mg。連用3～5日。

【注意】蛋雞產蛋期禁用。

【休藥期】雞0日。

2、5%鹽酸沙拉沙星溶液

【性狀】本品為淡黃色或黃色澄清液體。

【適應證】用于雞細菌性和支原體感染性疾病，如雞的大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病、支原體病和葡萄球菌感染等。

【用法與用量】以沙拉沙星計。混伏，每1L水，雞25～50mg。連用3～5日。

【注意】蛋雞產蛋期禁用。

【休藥期】雞0日。